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【通海讲堂】李剑教授讲述老药二次研发在新药研发中的应用

  稿件来源: 药学院  |   作者:药学院  |  摄影:毛斐  |  编辑:凝聚  |  访问量:39828

    12月17日,第二十期“通海讲堂”在奉贤校区举行,学科与专业发展规划处处长李剑教授作了题为“中国梦与新药梦——兴趣是学好专业的前提,信念是实现梦想的保证”的精彩讲座,深入浅出地讲述了全球生物医药行业竞争格局、新药研发瓶颈及老药二次研发在新药研发中的应用。

    李剑以多年的求学和科研经历为例,向学子们讲述了关于兴趣和职业发展的独到见解。他表示,大学时代是人生最有激情的时期,学生时代的梦想和从事职业一致的话,人生的路就会很顺利;兴趣是可以后天培养的,兴趣决定职业发展高度;药学院的学生要有专业自信和职业自信,应以研发出治病救人的良药为梦想。

    报告中,李剑介绍了国内外生物医药产业的发展现状与趋势,指出我国生物医药产业发展已初步建立了自主创新体系的框架和雏形,现处于崛起阶段,居国际新药研发第二方阵领先地位,预计2020年将进入跨越阶段,在国际先进行列中占有一席之地,从而实现从仿制为主走向创新为主、从制药大国走向医药强国的战略目标。李剑还指出,新药研发是一个漫长而复杂的过程,小分子创新药物研发面临两大瓶颈:一是新靶标的原创药较少,我国迄今上市的20余种1类化药很少有靶向新靶点;二是成药性差导致的失败率高,据不同时期统计数据,由于成药性差导致新药研发失败率高达三成以上。近20年来,国际上兴起的老药新用策略较好地解决这两个瓶颈问题。由于老药新用没有改变老药分子结构,属2.4类改良新药,专利排他性较差。而对老药进行新结构二次研发,获得1类新药则具有更好的创新价值和排他性。老药二次研发最适用的疾病领域是感染疾病和中枢疾病,因为感染疾病需要新靶标克服耐药性,中枢疾病需要多功能作用来解决单一靶标药效不佳的缺陷。

    最后,李剑以团队老药二次研发案例——国际上新一代“不杀菌”抗菌候选药物的发现过程为例,深入浅出地介绍了老药二次开发在新靶点抗耐药菌新药候选药物发现中的应用,生动形象地讲述了从老药新靶点确认,到基于老药的突破专利的骨架跃迁、结构修饰,到有效性、安全性、成药性评估,再到临床候选药物的发现过程,激发了学生对新药研发的兴趣和热爱。

    在互动环节,李剑精辟、耐心地回答了学生关于“如何进行新靶点药理活性筛选”“小分子化学药物与生物药物的优缺点”“人工筛选与CADD如何抉择”等方面的提问。

    药学院副院长任国宾教授主持本次报告,邵桐、毛斐等老师和药学院学生一起参加了报告会。

发布日期:2018年12月21日10时52分
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