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华理教师在Chemical Reviews发表碳糖苷合成综述论文

  稿件来源: 药学院  |   作者:药学院  |  摄影:药学院  |  编辑:宇澄  |  访问量:14761

近日,我校药学院杨友教授与中科院上海有机所俞飚研究员在国际著名期刊Chemical Reviews(IF = 47.928)合作发表了题为“Recent Advances in the Chemical Synthesis ofC-Glycosides”的综述论文(Chem. Rev.2017, DOI: 10.1021/acs.chemrev.7b00234),首次从糖基给体类型的角度详细阐述了碳糖苷的合成方法,为糖科学及相关领域的研究人员提供了一份丰富翔实的碳糖苷合成指南。该论文第一作者为杨友,通讯作者是杨友和俞飚。

碳糖苷广泛存在于自然界,展现重要的生理活性。由于碳糖苷对体内水解酶呈惰性,从而有潜力被开发成糖苷水解酶和转移酶的抑制剂以及一系列生物过程的调节剂等。以氧糖苷为先导物,通过设计和合成其碳糖苷类似物,已产生多个上市的钠–葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂,如达格列净、卡格列净和恩格列净等,用于治疗II型糖尿病。此外,碳糖苷玻色因(Pro-XylaneTM)作为抗衰老成分被广泛应用于护肤品中。本论文基于糖基给体类型来划分碳糖苷化反应,详细介绍了碳糖苷化反应中卤苷、糖烯、糖基乙酸酯、1,2-环氧糖、硫苷、亚砜苷、砜苷、硒苷、碲苷、糖基半缩醛、糖基内酯、糖基亚胺酯、糖基膦酸酯、甲苷等糖基给体经过糖基阳离子、阴离子、自由基或过渡金属配合物等中间体的反应机理及最新的研究进展。该论文并且对形成碳糖苷的Claisen重排、Ramberg-Bäcklund重排、1,2-Wittig重排等重排反应,以及非环前体化合物分子内环化反应和Diels-Alder环加成等分子间环化反应进行了归纳和总结。论文中,作者重点论述了碳糖苷化反应中立体选择性的影响因素。最后,该文对碳糖苷领域存在的挑战及未来的发展前景进行了分析和展望。

杨友主要从事糖化学和糖类药物的研究,已在J.Am. Chem. Soc.,Nat.Prod. Rep.,Chem. Sci.,Green Chem.,Chem. Biol.等国际著名期刊发表26篇SCI论文,撰写英文学术专著1个章节,申请国内外发明专利4项(授权1项),在糖科学领域取得了一系列重要成果。

上述成果得到了中组部国家青年千人计划、科技部、国家自然科学基金、中国科学院战略性先导科技专项、王宽诚教育基金和上海市科委浦江人才计划等的资助。论文链接:http://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.chemrev.7b00234。

发布日期:2017年09月18日14时32分
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